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吉非替尼
BCS Class：Class II
中文別名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺;GEFITINIB 吉非替尼;吉非替尼(標(biāo)準(zhǔn)品);吉非替尼(易瑞沙);吉菲替尼;吉非替尼/N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;易瑞沙(吉非替尼片);4-喹唑啉胺, N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-[3-(4-嗎啉基)丙氧基]-;吉非替尼
英文名：Gefitinib
CAS號(hào)：184475-35-2
分子式：C22H24ClFN4O3
分子量：446.9℃
結(jié)構(gòu)式：
熔點(diǎn)：約195
吉非替尼是一種白色粉末。 乙酸（100），溶于二甲基亞砜，微溶于吡啶，微溶于四氫呋喃甲醇，乙醇（99.5%），乙酸乙酯，2-丙醇，難以溶解于乙腈中，難以溶于水。
溶解度取決于pH。 它在低pH范圍內(nèi)微溶，pH值為4至6溶解度大大降低，當(dāng)pH值高于6時(shí)，幾乎可溶。
適應(yīng)癥：適用于治療既往接受過(guò)化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)
吉非替尼是由英國(guó)阿斯利康公司研制開(kāi)發(fā)的一種特異性較高的抗腫瘤靶向治療藥物,是第一個(gè)用于治療非小細(xì)胞肺癌的分子靶向藥物，是一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑。
2002年8月，吉非替尼首先作為非小細(xì)胞肺癌一線治療藥物在日本上市，商品名為易瑞沙。
2003年5月，美國(guó)食品藥品管理局批準(zhǔn)吉非替尼成為經(jīng)鉑類抗癌藥和多西紫杉醇化療無(wú)效的晚期非小細(xì)胞肺癌患者的三線單藥治療藥物。目前已被澳大利亞、日本、阿根廷、新加坡和韓國(guó)等國(guó)批準(zhǔn)應(yīng)用于晚期非小細(xì)胞肺癌的治療。
2005年2月28日，中國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)吉非替尼用于治療既往接受過(guò)化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。目前尚未被批準(zhǔn)用作晚期NSCLC的一線治療。
2009年7月1日，歐盟藥品管理局正式批準(zhǔn)吉非替尼用于成人的EGFR基因突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌一線、二線和三線的治療。
上市產(chǎn)品：吉非替尼片。
